Antileukotriene narkootikume uue põlvkonna: nimekiri parim

Antileukotriene narkootikume esindavad uut klassi ained, mis vähendavad põletikulisi protsesse, mis on allergilised või nakkusliku etioloogia.

Selleks, et mõista põhimõtet nende ravimite toime, on vaja aru saada, mida on leukotrieenid.

leukotrieenid

Nad on põletikumediaatoriteks. Vastavalt nende keemilise struktuuri, need on rasvhapped, mis moodustuvad arahhidoonhappe.

Leukotrieenid on seotud astma arengut. Samuti histamiini, nad on vahendajateks allergilisi reaktsioone vahetu tüüp. Histamiin võib põhjustada kiire kuid lühiajalised bronhospasm ja leukotrieenid põhjustada hilinenud ja enam spasm.

Nagu klassifitseeritud antileukotriene narkootikume?

Praegu leukotrieenid liigitatakse järgnevalt: _4, B _4, C _4, D _4, E _4.

Leukotrieenide süntees saadud arahhidoonhappe. On mõjul 5-lipoksügenaasi siirdub leukotrieeniks _A4. Peale seda on kaskaadi reaktsiooni, mille tulemuseks oli järgmine vorm leukotrieenid _{B4 C4} -D ₄ -E _4. Lõpp-produkt Selle reaktsiooni - LTE _4.

Kindlaks tehtud, et LTE _{4, D4, E4} võib põhjustada bronhokonstriktsioonse efekti suurenemine limasekretsioon võivad anda oma panuse turse tekkimist pärssida mucociliary kliirensit.

_{B4, D4, E4} on kemotaktilised aktiivsus, st võib meelitada neutrofiilide ja eosinofiilide põletikulist protsessi tsooni.

Teadlased on näidanud, et leukotrieenid toodetakse makrofaagid, nuumrakud, eosinofiilide, neutrofiilide, T-lümfotsüüdid, mis on otseselt seotud põletikulisi reaktsioone. Antileukotriene narkootikume astma kasutatakse sageli.

Pärast rakkude kokkupuutumiseks allergeeniga ja jahutamise toimus hingamisteedesse või pärast füüsilist pingutust, aktiveeritud LT sünteesi. See tähendab, et sünteesi algab osmolaarsuses bronhide sisu suureneb.

Nelja rühma ravimite

Nüüd on teada, kõik neli rühma antileukotriene ravimid:

1. "Zileuton", mis on otsene inhibiitor 5-lipoksügenaasi.
2. Preparaate, mis on ensüümi flopi, hoiatades protsessi seonduma valguga arahhidoonhappe.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast", mis on leukotrieeni retseptorite antagonistid sulfidopeptidnyh.
4. Ravimid, mis on antagonistid Leukotrieenist _B4 retseptoriga.

Kõige uuritud on antileukotriene narkootikume esimese rühma ja kolmas rühm vahenditest. Mõtle need rühmad üksikasjalikumalt.

"Zileuton"

"Zileuton" on pöörduva inhibiitor 5-lipoksügenaasi. On võimalik pärsivad sulfidopeptidnyh Madaltemperatuur ja RT _4. Ravim võib olla bronhodilataatori toimet kestusega kuni viis tundi. Samuti on võimalik vältida esinemise bronhospasm, mis on tingitud kokkupuutest külma õhuga või "aspiriini".

Arvukad uuringud tõestavad, et "Zileuton" määratud kannatavate patsientide bronhiaalastma üks kuni kuus kuud, võib vähendada vajadust patsiendi sissehingatud β2-agonistide ja kortikosteroide. Ühekordne annus "sileuton" hoiatab esinemise aevastamine ja lühidust hingamist patsientidel, kes kannatavad allergilise nohu pärast ninna manustamist allergeen.

Kuuenädalase ravi "sileuton" atoopiline astma ilmnes märkimisväärne tulemus. Arstid ütlevad kvaliteetset alandav eosinofiilide ja neutrofiilide. Samuti vähenes tuumorinekroosifaktori in bronhoalveolaarlavaaž vedelikes pärast allergeeni tüübitesti. See on see, mida on ainulaadne antileukotriene ravimid, toimemehhanismi põhineb sellel.

"Zileuton" iseloomustatakse suhteliselt lühikest aega, mille jooksul on tema poolväärtusajaga. See näitab, et ravim tuleb piisavalt sageli kuni neli korda päevas. Lisaks "Zileuton" võimeline vähendama teofülliini. Tuleb arvestada, kui eeldada paralleelselt vastuvõttev teofülliini ja "sileuton". See on esimene tuleb annust vähendada. Kui "Zileuton" on määratud pikaajalise on vaja jälgida taset maksaensüümide.

Aga seal antileukotriene uue põlvkonna ravimite, nende nimekiri on toodud allpool.

Ained, millel on leukotrieenide antagonistid sulfidopeptidnyh, konkurendid on väga selektiivne ja pöörduv blokaatorid LT _D4 retseptorite suhtes. Need ravimid sisaldavad "pranlukast" "zafirlukast", "Montelukast."

"Akolat" ( "Zafirlukast")

"Zafirlukast" aka "Akolat" on kõige enam uuritud selle grupi antileukotriene ravimainete. Samuti on aktiivsed bronhodilaatoriga orientatsiooni. Mõju kestab üsna kaua, kuni viis tundi. "Zafirlukast" protsess on võimelised takistama arengut astmaatilisi reaktsiooni puhul allergeenile sissehingamine. Selle tõhusus on tõestatud, vältimist ja bronhospasm, mis on põhjustatud külm õhk, aspiriin, füüsiline aktiivsus, saasteained. Aktiivne ravimit ning preparaat "Montelukast" võimelised suurendama bronhelõõgastavale aktiivsust β2-agoniste.

"Akolat" ( "Zafirlukast") on head imamisvõime, haripunkti kontsentratsioon veres saavutatakse kolme tunni möödudes pärast manustamist. Selle poolestusaeg on veidi pikem kui "silcuton" ja on 10 tundi. Lisaks ei mõjuta teofülliini kliirensit. Nõus toimeaine peab olema kas tund enne sööki või kahe tunni jooksul pärast seda, sest toit vähendab oluliselt oma vastuvõtuvõimet. Tähendab talutava üsna hästi.

järeldus

Antileukotriene ravimid allergia võib kasutada lastel, kuid mitte enne, kui nad jõuavad kahe aastaselt. Tänu nende ravimite ravitud lastel korduvad bronhiit, allergiline nohu, kerge astma.