Viimase põlvkonna statiinid: eelised, hinnad, arvustused

Seerumi kolesterooli vähendamiseks ja kardiovaskulaarsete riskide vähendamiseks on sünteesitud statiinide klassi preparaadid. Pikemat aega töötasid teadlased ja arstid vaid ravimitega "Lovastatiin", "Pravastatiin", "Simvastatiin", "Fluvastatiin". Siis sünteesiti atorvastatiini ja rosuvastatiini - need on viimase põlvkonna statiinid või pigem selles kategoorias kõige tõhusamad ravimid. Samuti on käimas uued, st ohutumad ja efektiivsemad statiinid, mille hulgas on suurim populaarsus Pitavastatiinile.

Statiinide üldised farmakoloogilised omadused

Kõik statiinid kuuluvad ravimi kategooriasse, mis mõjutavad lipiidide ainevahetust inimkehas. Ravimite anatoomilis-terapeutiline ja keemiline klassifikatsioon tähistatakse neid C10AA koodiga ja viidatakse HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritele. Selle ensüümi aktiivsuse inhibeerimine häirib kolesterooli sünteesi, vähendades oluliselt seerumi kogust. See statiinide toime võimaldab saavutada madala tihedusega lipiidide soovitatavaid kontsentratsioone veres.

Sellised efektid võivad märkimisväärselt vähendada aterosklerootiliste naastude arvu. Samuti takistavad ravimid selle välimust. Isegi selle olemasolul on statiinidel väärtuslik toime: nad stabiliseerivad endoteeli üle aterosklerootilise naastude ja vähendavad oluliselt koronaartromboosi tõenäosust, toimides erinevalt mehhanismist kui trombotsüütidega. Pealegi võimaldab nende ainete ühine kasutamine südameatakkide tõenäosuse vähendamiseks veelgi rohkem ära kasutada. Kuna statiinide hind on täielikult põhjendatud.

Statiinide klassifikatsiooni tunnused

Uimastite eraldamiseks klassidesse on mitmeid lähenemisviise. Neid võib vaadelda sünteesifunktsioonide vaatepunktist. Samuti, kuna erinevatest statiinidest tingitud ravi vajab erinevate annuste manustamist, on mõistlik lisada klassifikatsioon soovitatavate annuste alusel. Põlvkondade liigitamine on järgmine:

• I põlvkond: "Simvastatiin", "Pravastatiin", "Lovastatiin".
• 2. põlvkond: "Fluvastatiin".
• Kolmas põlvkond: "Cerivastatiin", "Atorvastatiin".
• IV põlvkond: "Pitavastatiin", "Rosuvastatiin".

Kõik statiinid on jagatud tehislikeks, sünteesitud toorainetest ja looduslikud. Nende hulka kuuluvad lovastatiin, pravastatiin ja simvastatiin. Sünteetilised on kõik teised ravimid: "Fluvastatiin", "Atorvastatiin", "Rosuvastatiin" ja "Pitavastatiin".

Statiinide klassifikatsioon sõltuvalt manustamisannustest

Kõik ravimiklassid, kaasa arvatud statiinide uusim põlvkond, on mõistlik jagada madala doosina (kuni 8 mg), keskmise annusega (10 ... 40 mg) ja suure annusega (40 ... 80 mg). Eelkõige:

• Suured annused ("Atorvastatiin", "Lovastatiin", "Fluvastatiin");
• Ravimid (simvastatiin, pravastatiin, rosuvastatiin);
• Madala doosiga ravimid ("Pitavastatiin").

See klassifikatsioon kajastab ravimite väljakirjutamise võimalusi ja nende terapeutilist laiust. Eriti on suurtes annustes kasutatavad ravimid suuremahulised ja taluvad hästi. Ravimid, mis ei ole "Rosuvastatin", on halvasti suure annuse kasutamisel, kuid neil on hea toime.

Mõõduka annusega statiini "Rosuvastatiini" võib vajadusel manustada suurtes annustes (80 mg), kuigi sageli ei ole seda vaja, kuna üldkolesterool ja selle madala tihedusega fraktsioon on üsna täielikku langust. "Pitavastatiin" ja see nõuab minimaalset kogust, mistõttu selle kõrvaltoimete oht on palju kordi madalam kui klassi analoogidel.

Statiinide arendamise ja kasutuselevõtu ajalugu

Statiinide ajalugu on väga mitmetähenduslik. Algselt takistas nende arengut tõsiselt kolesterooli metabolismi ja ateroskleroosi tekkimise tõenäosuse puudumine sõltuvalt vere lipiidide tasemest. Peale selle sünteesiti geelfoölesterineemilised ained viivitamatult, et inhibeerida mikrofloorat puhaste penitsilliinide tootmiseks mõeldud vormide kultuuridesse. Mitmete seente poolt toodetud ainete antiholesterooliefekti avastamine ja statiinide uurimine.

Esimene statiin oli kompaktne ja seda ei võetud kasutusele kliinilises praktikas, kuna selle mõju oli palju vastandlikke arvamusi. See eraldati Penicillium cetrinumi kultuuridest. Seejärel Monaclin K, patenteeritud 1979. aasta veebruaris, eraldati Monascus ruber kultuurist. Juuni 79. aastal patenteerisid nad mevinoliini, mis hiljem sai tuntuks kui "lovastatiin". Seda ravimit kasutati kliinikus, mille järel isoleeriti või sünteesiti viimase põlvkonna statiine.

Paljud vastandlikud arvamused pidurdasid statiinide arengut, mille järel otsustati korraldada ulatuslikke kliinilisi uuringuid. Praeguseks oli suurim ja kõige kasulikum Skandinaavia simvastatiini elulemuse uuring. Selle lühendatud nimi on "4S". See täielikult ümber lükkas võimaluse arendada kantserogeenseid haigusi, mis on seotud uimastite võtmisega, ning tõestas, et nende kasutamine suurendab oluliselt oodatavat eluiga ja vähendab ägedate koronaarpatoloogiate esinemist.

Artiklid kasutab statiine

Kui esialgne üldkolesterooli kontsentratsioon on 7,4 mmol / l, vähendab statiinravi ja saavutab 5,4 mmol / l taseme, vähendab järgmise 5 aasta jooksul märkimisväärselt surmaga lõppenud südame-veresoonkonna häireid 40%. Mitmetes teistes uuringutes on näidatud, et üldine kolesteroolitaseme alandamine 1 mmol / l võrra viiendiku võrra vähendab koronaartromboosi ja seega ka südameataki või insuldi tõenäosust.

Pidades silmas statiine, mida paljud eksperdid ja patsiendid räägivad, on võimalik mõista järgmisi asjaolusid: ravimite väljakirjutamine võib olla juba 40-aastane ja vanematega ning südamehaiguste riski vähendamine on ratsionaalne eluea pikendamise taktik. Kuna statiinide hind on küllaltki taskukohane, võivad need ravimid, mis on oma tõhusust tõestanud, võtta vastu oma eelarvega kahjustamata. Muidugi on viimase põlvkonna statiinid palju kallimad, kuigi sama "Rosuvastatiin" on põhimõtteliselt patsiendile üsna taskukohane. Ja odavaim vorm on ravim "Mertenil".

Võrdlusandmed: plussid ja miinused

Statiinide hindamine, nende vastu ja vastu, et lihtsalt rääkida. Argumentideks on nende terapeutilise toime omadused: vere kolesterooli ja selle madala tihedusega fraktsiooni vähendamine, ägedate sündmuste ohtude ennetamine ja nende ravi toetamine. Kuid selliste ravimite puhul nagu statiinid, on ka vastunäidustusi. Samuti on kõrvaltoimeid, mis vahendavad kasutamist puudutavaid argumente.

Statiinravi korral esineb miopathia oht. Tõenäoliselt on seda vahendanud kolesterooli sünteesi inhibeerimine, mida lihased vajavad. Selle toime sagedus on äärmiselt madal, ehkki see suureneb koos teiste lipiiditaset langetavate ainetega. Samuti on oht maksahaiguse tekkeks, kuigi selle haiguse tõenäosus, nagu näitavad hiljutised uuringud, on äärmiselt madal. Lisaks sellele tõestati ka seda, et onkoloogilisi haigusi põhjustasid muud tegurid. Seetõttu tuleks "statiinirühma" ravimite puhul vastunäidustused keelata nende ravimite ühine tarvitamine teiste ainetega, mis aitavad vähendada rasvade kontsentratsiooni rakkudes.

Viimase põlvkonna statiinide maksumus

Viimase põlvkonna statiinid on erinevad, kuigi nende mõju tasub maksta. Ainus teine küsimus on see, et nende tegevuse tulemusi saab saavutada varase põlvkonna odavamate klasside analoogide abil. Täpsemalt, IV põlvkonna kõige sagedasema statiini, "Rosuvastatiini" puhul on hind ligikaudu järgmine:

• 40 000 mg pillid 600 rubla;
• 400-450 tableti kohta 20 mg;
• 300-350 10 mg tablettide jaoks;
• 200 rubla 5 mg kohta.

Pakendis on 30 tabletti, mis on piisav igakuiseks ravikuuriks, kuid Pitavastatini igakuise ravi korral on hinnad ligikaudu järgmised:

• 1 mg tabletid maksavad umbes 700-750 rubla;
• 2 mg tabletid - umbes 1000 rubla;
• Tabletid 4 mg - umbes 1500 rubla.

Valik "Pitavastin" ja "Rosuvastatiin" põhineb neljal kriteeriumil: hinnategur, madala tihedusega lipoproteiinide vähenemise määr, kõrge tihedusega lipoproteiinide täielikkus, ohutus. Kolesterooli vähendamise kiirus ja HDL-i suurenemine, samuti parim hind, näib olevat "Rosuvastatiin", samas kui teoreetiliselt on turvalisem "Pitavastatin".

Viimane on võrreldes Rosuvastatiniga kaks korda kallim. Siiski on võimalik kasutada teisi odavamaid statiine. Kõige majanduslikult elujõulisem oli simvastatiin. Nüüd asendati see "Atorvastatiiniga", mida asendab regulaarselt "Rosuvastatiin" (selle väärtus väheneb). Ja kui viimase põlvkonna statiinide hinnad on patsientide jaoks liiga kõrged, siis tuleb kaaluda võimalust raviks "atorvastatiiniga" või "simvastatiiniga". Muide, enamus uuringutest tehti "atorvastatiiniga".

Eakate inimeste poolt statiini kasutamise argumendid

Varem tegi arstid vastumeelselt välja statiine üle 75-aastastele patsientidele. Selle põhjuseks olid järgmised tegurid:

• Mitme teise klassi narkootikumide võtmine;
• Vastastikune vastumeelsus uue ravimi klassi lisamiseks;
• Ravi puudumine või vähene vastavus;
• Patsientide endi soovimatus osta statiine ja kasutada neid nende toimega seotud arusaamise puudumise tõttu.

Mitmed simvastatiini, pravastatiini ja atorvastatiini uuringud on näidanud märkimisväärset suremuse vähenemist üle 75-aastastel patsientidel. Lisaks oli suremusemäär isegi suurem kui 55-65-aastastel ja 65-75-aastastel patsientidel. Seepärast kinnitavad eksperdirühmad selle kategooria ravimite (statiinid) ühemõtteliselt üht asjaolu.

Neid ravimeid võib ja tuleb võtta hiljem, sõltumata sellest, kas varem esinesid ägedad vaskulaarsed häired. Ja patsiendid, kes tõesti hoolivad oma surma ohu vähendamisest müokardi infarkti või insuldi puhul, peate mõistma, et kui ravim on efektiivne ja ohutu, siis on see kindlasti väärt. Peale selle on statiinidega ravimine muutunud ligipääsetavamaks ja jätkub.

Viimaste põlvkondade statiinide ülevaated

Patsientide hinnangud konkreetse üldise statiini kvaliteedi hindamisel ei ole soovituslikud, kuna neil ei ole ravimi võtmisel olulisi muutusi. Veres lipiidide profiili parandamine ei avaldata tervisele ega välisnähiseid. Seda tunnustatakse ainult lipiidogrammiga. Seetõttu on statiini hindamisel mõistlik juhinduda spetsialistide arvamustest. Nende ravimite kohta, milles toimeaine on pitavastatiin, ei suuda kodumaised spetsialistid vastata.

TISi kliinilises praktikas ei kasutata "Rosuvastatini" ja selle geneeriliste ravimite kõrget hinda ning "geneeriliste ravimite" olemasolu tõttu "Pitavastatiini". Eespool märgitud "Rosuvastatiini" preparaadid on kiire toime: lipiidide profiil normaliseerub 1-2 kuu jooksul. Atorvastatiinil on seekord poolteist korda rohkem. Samuti on "Rosuvastatini" geneerilised ravimid ohutumad, kuna neid metaboliseeritakse kahte tüüpi tsütokroomiga. Praegu on see teave, mis on võetud spetsialistide arvamustest, mängib statiinide valikul olulist rolli teatud kliinilistes olukordades.

Üldised järeldused viimaste põlvkondade statiinide kohta

Preparaadid "Pitavastatin" ja "Rosuvastatiin" on kõige kaasaegsemad statiinide klassi esindajatest, kelle jaoks kogutakse suurt tõendusbaasi. Nende toime on üldiselt sarnane atorvastatiini omadustega, kuid on ka erinevusi. "Pitavastatiin" ja "Rosuvastatiin" võivad saavutada siht-kolesterooli taseme ja madala tihedusega lipoproteiini väiksemas annuses kui "atorvastatiin".

Lisaks eelmiste põlvkondade statiinide ülitäpsusele on oluline ka teine aspekt. Nimelt: "Pitavastatinom" ja "Rosuvastatiin" ravis täheldati vere lipiidide kiiremat normaliseerumist ja homotsüsteineemia kõrvaldamist. See on oluline nii ägeda koronaarapatoloogia kui pärgarteri ateroskleroos põhjustatud kroonilise isheemilise haiguse korral. Statiini kasutamise ohutus on kõrgem kui atsetüülsalitsüülhape. Sellest hoolimata keelatakse vastunäidustuste olemasolu teatud patsientidega (vt üldised vastunäidustused).

Narkootikumide näited

Rosuvastatini sisaldavaid ravimeid toodetakse järgmiste kaubanimede all: "Akorta", "Rosistark", "Rosukard", "Rosart", "Mertenil", "Rosulip", "Roxera", "Rustor", "Tevastor". Kõik need preparaadid on "Crestori" geneerilised ravimid, mis sai esimeseks rosuvastatiiniks. Ravim, milles toimeaine on pitavastatiin, registreeritakse kui "Livalo". Selle geneerilised ravimid on "Pitavas" ja "Pivasta". TISi ei esine, kuigi nad on registreeritud farmakopöas.

Kokkuvõte

Vastavalt klassi ravimite mõjudele ja nende ametisse nimetamise efektiivsuse analüüsile on statiinide kasutamine õigustatud aterosklerootiliste naastude stabiliseerimiseks ja selle rebenemise vältimiseks. Neid kasutatakse ka ateroskleroosi intensiivsuse vähendamiseks, mis mõjutavad vere seerumi lipiidide profiili. Selle tulemusena on selline ravimiklass tõesti vaja kardioloogias. Ja viimase põlvkonna kvalitatiivsed statiinid on juba tõhusad vahendid surmavate koronaartrombooside vältimiseks.